パーキンソン病治療薬　COMT阻害薬

以下、パーキンソン病治療薬のCOMT阻害薬について解説します。

COMT(カテコールO-メチル基転移酵素)

COMTは、アドレナリン、ノルアドレナリン、レボドパなどのカテコールアミンのアミノ基をメチル化する酵素である。

レボドパは、末梢でDOPA（脱炭酸酵素）によりドパミンに代謝されるが、副経路としてCOMTによる代謝経路がある。

現在、COMT阻害薬はコムタンとオンジェンティスの2種類がある。パーキンソン病のwearing offの改善を目的に使用される。

エンタカポン（エンタカポン）

• 早期パーキンソン病患者に対する、ジスキネジア発症の予防効果を証明するエビデンスはない。
• 進行期のパーキンソン病のwearing off時間の延長効果が確認されている。
• レボドパ・カルビドパ（メネシット等）やレボドパ・ベンセラジド（イーシー・ドパール等）との併用により使用が可能。
• 1回最大200ｍｇ、1日8回（1600mg）まで服用可能。
  参考：パーキンソン病診療ガイドライン2018

オンジェンティス（オピカポン）

• レボドパ・カルビドパ（メネシット等）やレボドパ・ベンセラジド（イーシー・ドパール等）との併用により使用が可能。
• wearing offが認められるパーキンソン病患者に対して使用すること
• 1日1回の服用で良いが、食事の前後1時間以上あけて服用する。
• 空腹時と比べ食事後服用により、Cmax　0.53倍、AUC　0.57倍であった。
  参考：添付文書

参考（スタレボ配合錠）

レボドパ（L）・カルビドパ（C）＋エンタカポン（E）　⇒　スタレボ配合錠
スタレボ配合錠L50　＝　L：50mg　＋　C：5mg　＋　E：100mg
スタレボ配合錠L100 ＝　L：100mg ＋　C：10mg ＋　E：100mg

1回1～2錠、1日8回まで服用可能。
ただし、L：1500mg、C：150mg、E：1600mgを超えないとする。
スタレボ配合錠L100を1回2錠、8回服用した場合、L：1600ｍｇ、C：160mgとなり、
過剰服用となるので注意が必要。

まとめ

COMT阻害薬は、末梢のレボドパの代謝を阻害する事で、中枢のレボドパ量を増やす。
主に、wearing offの改善を行うことを目的に服用される。
現在、コムタンとオンジェンティスの2剤の薬がある。配合剤としてはスタレボ配合錠がある。